Рейтинг@Mail.ru
Поиск
x
Журнал №192, сентябрь 2019
Журнал №70, июнь–август 2019
Это новый сайт National Geographic Россия. Пока мы работаем в режиме бета-тестирования.
Если у вас возникли сложности при работе с сайтом, напишите нам: new-ng@yasno.media
Наука

Кумарины: будущее нашего здоровья

Наука в Сибири
21 августа 2018
/upload/iblock/da9/da91817e764407b17e9c77a7524abbcd.jpg
Фото: Алла Липеева / НИОХ СО РАН
Нередко мы ждем наиболее явных лечебных эффектов от препаратов, синтезированных искусственно. Однако природные соединения тоже могут рассматриваться как источники биологически активных соединений: одним из таких примеров являются кумарины.
Кумарины — класс природных соединений, обладающих важными биологическими свойствами. Главным достоинством, помимо пониженной токсичности, является их доступность: растение горичник Морисона, в корнях которого содержится множество кумаринов, широко распространено на территории Сибири, а потому нужный продукт из исходного материала можно извлекать без вреда для экологии и в больших количествах. К тому же кумарин — полигетероциклическая молекула с разными функциональными группами: как следствие, появляется много возможностей для проведения структурных модификаций, получения новых соединений, а потом и препаратов. «Отвар корней горичника Морисона когда-то использовался в народной медицине как лечебное средство при различных воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, — рассказывает старший научный сотрудник НИОХ СО РАН, кандидат химических наук Алла Липеева. — В опытном химической цехе нашего института проводят экстракцию основного метаболита из корней этого растения, а уже на его основе синтезируется множество соединений, которые могут стать ценными фармакологическими агентами». Для этого сибирские ученые используют широкий круг органических реакций. Наиболее популярным и перспективным методом модификации в данном случае являются так называемые клик-реакции, которые отличает хорошая воспроизводимость, масштабируемость процесса (необходимая для будущей наработки вещества в больших количествах) и высокие выходы целевых продуктов. Помимо этого клик-реакции отвечают некоторым принципам «зеленой химии», что особенно важно для экологии. Работа над синтезом новых производных доступных природных соединений ведется не первый год: у специалистов уже есть два запатентованных соединения, полученных на основе кумаринов — со значимым противовоспалительным и анальгетическим эффектами. Кроме того, некоторые соединения показывают высокую цитотоксическую активность против опухолевых клеток человека.
Для некоторых синтезированных соединений недавно были выявлены антимикробные свойства, в том числе против золотистого стафилококка. Эта бактерия постоянно мутирует и приспосабливается к лекарствам, поэтому поиск новых препаратов ведется непрерывно. В результате проведенных исследований несколько соединений показали ярко выраженное антимикробное действие. Эти исследования будут продолжаться далее в рамках проекта, поддержанного грантом РНФ. «Оказалось, некоторые химически модифицированные кумарины хорошо ингибируют (подавляют) рост патогенных микроорганизмов в очень маленьких концентрациях. Однако надо понимать, что это всё начальные результаты: в итоге фармакологических испытаний мы получаем первичные данные о той или иной биологической активности кумаринов. Механизм их действия еще не известен, но работы в этом направлении ведутся: так, совместно с коллегами из лаборатории фармакологических исследований НИОХ СО РАН установлено, что некоторые соединения могут избирательно связываться с определенными ферментами», — добавляет Липеева. Сейчас ученые пытаются синтезировать макромолекулы, объединяющие в своем составе различные структурные фрагменты — например, кумариновый и тритерпеновый остовы. Подобное сочетание может привести к усилению биологической активности синтезированных соединений по сравнению с исходными. Первичная проверка в Научно-исследовательском институте клинической и экспериментальной медицины (филиал ФИЦ «Институт цитологии и генетики СО РАН») показала: такие соединения действительно могут индуцировать иммунный ответ организма, что говорит о возможности терапевтического применения в будущем.